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美罗培南母核化学结构分析

美罗培南母核化学结构分析

时间:2020-05-21

美罗培南母核与青霉环相似,法罗培南例外,其母核是青霉烯。

 

 

美罗培南母核母核中的XR取代基是影响药物活性的主要原因。XH原子时,药物容易被肾脱氢肽酶降解,降解后产生肾毒性;X-CH3时,增加药物对DHP-1的稳定性,降低肾毒性。

 

R位影响药物的神经毒性和抗G-的活性,碱性越强,神经毒性越强;碱性越弱,抗G-菌活性越强。

 

美罗培南母核由于很少阻断GABA与中枢的结合,中枢耐受性好,不良反应发生率与计量无关。


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